Гистаминовый рецептор
Гистаминовые рецепторы — класс рецепторов, сопряжённых с G-белком (GPCR), которые связывают гистамин в качестве основного эндогенного лиганда[1]. Относятся к интегральным мембранным белкам.
Известно 4 разновидности гистаминовых рецепторов:
Сравнение рецепторов
| Рецептор | Механизм | Функции | Антагонисты | Использование антагонистов | Локализация в организме |
|---|---|---|---|---|---|
| H1 | Gq |
|
|
|
По всему телу, особенно в:[2]
|
| H2 | Gs ↑ цАМФ2+ |
|
|
Препараты, снижающие секрецию соляной кислоты
|
|
| H3 | Gi |
|
|
Препараты, усиливающие когнитивную деятельность (за счёт синтеза нейромедиаторов: ацетилхолина, серотонина, дофамина итд.[3][4])
|
|
| H4 | Gi |
|
|
По состоянию на октябрь 2023 года клинического применения не существует.
Потенциальное использование включает:[6]
|
|
Существует несколько сплайсинговых вариантов H3-рецептора, присутствующих у разных видов. Хотя все рецепторы представляют собой рецепторы, связанные с 7-спиральным трансмембранным G-белком (GPCR), H1- и H2-рецепторы по своей активности сильно отличаются от H3 и H4. H1 вызывает усиление гидролиза фосфатидилинозитолфосфата PIP2, H2-рецептор стимулирует секрецию желудочной соляной кислоты, а H3 опосредует ингибирование гистамина по принципу обратной связи.
Примечания
- ↑ Hill S.J., Ganellin C.R., Timmerman H., Schwartz J.C., Shankley N.P., Young J.M., Schunack W., Levi R., Haas H.L. International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors (англ.) // Pharmacol. Rev. : journal. — 1997. — Vol. 49, no. 3. — P. 253—278. — PMID 9311023. Архивировано 29 июня 2009 года.
- ↑ Histamine H1 Receptor - an overview | ScienceDirect Topics. www.sciencedirect.com. Дата обращения: 3 октября 2023. Архивировано 25 января 2024 года.
- ↑ Masini, D.; Lopes-Aguiar, C.; Bonito-Oliva, A.; Papadia, D.; Andersson, R.; Fisahn, A.; Fisone, G. (11 апреля 2017). The histamine H3 receptor antagonist thioperamide rescues circadian rhythm and memory function in experimental parkinsonism. Translational Psychiatry (англ.). 7 (4): e1088. doi:10.1038/tp.2017.58. PMC 5416699. PMID 28398338.
- ↑ Vohora, Divya; Bhowmik, Malay (2012). Histamine H3 receptor antagonists/inverse agonists on cognitive and motor processes: relevance to Alzheimer's disease, ADHD, schizophrenia, and drug abuse. Frontiers in Systems Neuroscience (англ.). 6: 72. doi:10.3389/fnsys.2012.00072. ISSN 1662-5137. PMC 3478588. PMID 23109919.
- ↑ Hofstra C.L., Desai P.J., Thurmond R.L., Fung-Leung W.P. Histamine H4 receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells (англ.) // J. Pharmacol. Exp. Ther. : journal. — 2003. — Vol. 305, no. 3. — P. 1212—1221. — doi:10.1124/jpet.102.046581. — PMID 12626656.
- ↑ Histamine H4 Receptor Antagonist - an overview | ScienceDirect Topics. www.sciencedirect.com. Дата обращения: 3 октября 2023. Архивировано 3 октября 2023 года.
- ↑ Kim KW, Kim BM, Lee KA, Lee SH, Firestein GS, Kim HR (Апрель 2017). Histamine and Histamine H4 Receptor Promotes Osteoclastogenesis in Rheumatoid Arthritis. Scientific Reports. 7 (1): 1197. Bibcode:2017NatSR...7.1197K. doi:10.1038/s41598-017-01101-y. PMC 5430934. PMID 28446753.
- ↑ Deiteren A, De Man JG, Pelckmans PA, De Winter BY (Март 2015). Histamine H₄ receptors in the gastrointestinal tract. British Journal of Pharmacology. 172 (5): 1165–1178. doi:10.1111/bph.12989. PMC 4337694. PMID 25363289.